Título |
DETERMINANTES ESTRUCTURALES DEL LOQUEO DEL CANAL HERG POR FARMACOS QUE INCREMENTAN LA DURACION DEL INTERVALO QT |
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Enlace | - https://sistemas.ucol.mx/tesis_posgrado/resumen324.htm |
Autor | - TANIA FERRER VILLADA (2) |
Resumen |
- El bloqueo del canal HERG nativo expresado en ovocitos por quinidina, quinina, maprotilina y trazadona es dependiente de la concentración, se incrementa a medida que el potencial de membrana se hace más positivo y fue acompañado por un corrimiento de la curva de activación hacia potenciales más negativos (excepto para trazadona). La potencia de bloqueo de estos fármacos fue mayor al expresar el canal en la línea celular HEK-293H. Los residuos Y652 y F656 son importantes para la unión de fármacos al canal y el residuo Y652 tiene un papel crítico en el bloqueo dependiente de voltaje del canal HERG. Este bloqueo puede estar dado por interacciones pi-catiónicas, pi y/o hidrofóbicas entre el fármaco y el canal. Planteamos la posibilidad de que haya un solo sitio de unión de los fármacos al canal y que la afinidad del fármaco por los residuos F656 y Y652 dependa de cambios conformacionales del canal provocados por el voltaje. |
Originador |
- Universidad de Colima |
Distribuidor |
- Universidad de Colima |
Idioma |
- Español |
Categoría |
- Tesis posgrado |
Colección | - Tesis de posgrado (1011) |
Idioma del recurso |
- Español |
Lugar |
- Colima, México |
Propósito |
- Difusión |
Temas | - Tesis, Doctorado (148) |
Notas |
- Tesis presentada en Julio de 2004
, Programa: DOCTORADO EN CIENCIAS FISIOLOGICAS CON ESP. EN FARMACOLOGÍA, Facultad de Medicina, Generación 2001 - 2004 |